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藥劑學重點總結(十三)

第13章    經(jīng)皮吸收制劑 
一、概述
1、經(jīng)皮吸收制劑的概念與特點
1) 概念: 將制劑應用于皮膚上,其中的藥物透過角質(zhì)層,進入真皮和皮下脂肪,由毛細血管和淋巴管吸收進入體循環(huán)、產(chǎn)生全身治療作用的過程稱為經(jīng)皮吸收或透皮吸收。常稱為透皮治療系統(tǒng)(transdermal therapeutic systems,簡稱tts)。
2) 經(jīng)皮吸收制劑具有以下優(yōu)點:① 可避免肝臟的首過效應和胃腸道對藥物的降解,以及胃腸道給藥時的副作用;② 可以減少給藥次數(shù):③ 可以維持恒定的血藥濃度,避免口服給藥引起的峰谷理象,降低毒副作用;④ 使用方便,可隨時給藥或中斷給藥。
2、 tts的基本組成
(1) 背襯層: 可防止藥物流失和潮解。
(2) 藥物儲庫: 其組成有:藥物、高分子基質(zhì)材料、透皮促進劑等。
(3) 控釋膜: 成膜材料與致孔劑組成的微孔膜。
(4) 粘附層: 粘合劑等組成。
(5) 保護層: 附加的塑料保護薄膜。
二、 tts的類型(目前在生產(chǎn)及臨床應用的)
1) 膜控釋型
2) 復合膜型
3) 黏膠分散型
4) 聚合物骨架型
5) 微儲庫型
三、 藥物的經(jīng)皮吸收
1、藥物的經(jīng)皮吸收過程與途徑
1).藥物的經(jīng)皮吸收過程: 主要包括釋放、穿透及吸收進入血液循環(huán)三個階段。
2).藥物經(jīng)皮吸收的途徑:
一是表皮途徑,藥物透過完整表皮進入真皮和皮下脂肪組織,被毛細血管和淋巴管吸收進入體循環(huán),這是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑。
二是皮膚附屬器途徑,藥物通過皮膚附屬器吸收要比表皮途徑快。
2、 影響藥物經(jīng)皮吸收的因素
1)藥物性質(zhì)的影響
1. 藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(k): 即能油溶又能水溶的藥物(即k值適中者) 
具有較高的穿透性,油溶性很大的藥物可能會聚集、滯留在角質(zhì)層而難被進一步吸收。
2. 藥物的分子量: 藥物吸收速率與分子量成反比。