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藥劑學筆記:液體制劑

  概述
  分類:
  1、均勻相液體制劑:低分子溶液劑、高分子溶液劑      
  2、非均勻相液體制劑:溶膠劑、混懸劑、乳劑。

   液體制劑的溶劑和附加劑
  一、液體制劑常用溶劑: 
  (一)、極性溶劑:
  1、水:不穩(wěn)定,易霉變   
  2、甘油:有保濕、滋潤。含水10%無刺激性,含甘油30%以上有防腐作用。 來源:
  (二)、半極性溶劑:
  1、乙醇:20%以上有防腐作用。                  
  2、丙二醇:與水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解,增加穩(wěn)定性。                  
  3、聚乙二醇peg:300-600  ,對易水解藥物有一定的穩(wěn)定作用。 
  (三)、非極性溶劑:脂肪油、液體石蠟二、液體制劑的防腐:防腐劑:  
  1、苯甲酸與苯甲酸鈉:ph4最適   與尼泊金聯(lián)用防發(fā)霉、發(fā)酵   來源:
  2、羥苯酯類:尼泊金類         
  3、山梨酸              
  4、苯扎溴銨:新潔爾滅  
  5、三、液體制劑的矯味與著色:
  矯味劑:1、甜味劑   2、芳香劑    3、膠漿劑    4、泡騰劑

   溶液型液體制劑來源:
  一、溶液劑:藥物溶解于溶劑中形成的均勻分散的澄清液體制劑,指低分子溶液。溶解法和稀釋法
  二、糖漿劑:指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。    單糖漿:純蔗糖的近飽合水溶液,濃度為85%(g/ml) 、64.7%(g/g) 。   
   制備:1、熱溶法    2、冷溶法   3、混合法:適于制備含藥糖漿    
  注意:含乙醇可加甘油助溶,藥物為水性浸出制劑,需純化后加入。
  三、芳香水劑:指芳香揮發(fā)性藥物(揮發(fā)油多)的飽合或近飽合水溶液。    來源:
  濃芳香水劑:用乙醇和水制成的含大量的揮發(fā)油的溶液。

  溶膠劑溶膠劑:指固體藥物分散在水中形成的非均勻分散的液體制劑。
  一、溶膠的性質(zhì):
  1、光學性質(zhì):丁鐸爾效應   來源:
  2、電學性質(zhì):界面動電現(xiàn)象               
  3、運動學性質(zhì):布朗運動   
  4、穩(wěn)定性:熱學不穩(wěn)定體系溶膠對電解質(zhì)特別敏感,加入親水性高分子溶液,使溶膠劑具親水膠體所性質(zhì)而增加穩(wěn)定性,這種膠體稱保護膠體。
  二、溶膠的制備:分散法、凝聚法

  高分子溶液劑來源:
  高分子溶液劑:高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。熱力學穩(wěn)定體系
  一、高分子溶液的性質(zhì):鹽析:由于電解質(zhì)的強烈水化作用使高分子化合物凝聚的過程。陳化:高分子溶液在放置過程中自發(fā)凝結而沉淀的現(xiàn)象。絮凝:由于鹽類、ph、絮凝劑影響,使高分子化合物凝結的現(xiàn)象 。
  二、制備:溶脹 明膠:先吸水溶脹; mc:溶于冷水中; 淀粉需加熱60-70℃;胃蛋白酶撒于水面

  混懸劑
  一、概述:混懸劑:指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑。
  二、混懸劑的物理穩(wěn)定性 
  (一)、混懸粒子的沉降速度:服從stoke定律  
  (二)、微粒的荷電與水化:疏水性藥物水化作用弱,對電解質(zhì)更敏感。親水性反之。 
  (三)、絮凝與反絮凝:加入適當電解質(zhì)使ζ電位降低,在20-25mv內(nèi),使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)。 
  (四)、結晶增長:加入抑制劑阻止結晶的溶解和生長,保持物理穩(wěn)定性。