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藥理學(xué)第十九章抗高血壓藥(考前輔導(dǎo))

掌握氫氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛爾、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血壓的藥理作用、作用機制、藥動學(xué)特點、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
    熟悉可樂定、利舍平及其它常用藥物的抗高血壓作用特點及主要不良反應(yīng)。
    了解抗高血壓藥的分類。
    第一節(jié) 抗高血壓藥分
    ⅰ 中樞性交感神經(jīng)抑制藥 可樂定 甲基多巴 
    ⅱ 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 咪噻吩 
    ⅲ 外周抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥 利血平 胍乙啶 
    ⅳ 腎上腺素受體阻斷藥 
    1.α受體阻斷藥 哌唑嗪 
    2.β受體阻斷藥 普耐洛爾 吲噌洛爾 噻嗎洛爾 美托洛爾 
    3.α、β受體阻斷藥 拉貝洛爾 
    ⅴ 鈣拮抗藥 硝苯地平 尼群地平 
    ⅵ 直接擴血管藥 肼苯噠嗪 硝普鈉 
    ⅶ 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥 卡托普利 恩鈉普利 
    ⅷ 利尿降壓藥 氫氯噻嗪 
    
    第二節(jié) 常用的抗高血壓藥
    一、腎上腺素受體阻斷藥(抗腎上腺素藥)
    哌唑嗪
    [作用與特點]
    1、可選擇性阻斷外周小動脈及靜脈突觸后膜α1受體,導(dǎo)致血管舒張而降壓。
    2、因阻斷突觸前膜α2受體的作用很弱,還具有抑制交感神經(jīng)反射功能,故降壓時不出現(xiàn)心率
    增快、腎素釋放和水鈉潴留等。
    3、對腎血流量和腎小球濾過率影響小。
    [應(yīng)用]
    1、高血壓病:單用治療輕、中度高血壓,與利尿降壓藥或β受體阻斷藥合用治療重度或伴腎功能不全的高血壓。
    2、頑固性心功能不全:通過擴張血管、降低心臟負荷而改善心臟功能。
    [不良反應(yīng)]
      主要有“首劑現(xiàn)象”(首劑眩暈或首劑綜合征);第一次用藥后某些病人出現(xiàn)體位性低血壓、眩暈、心悸,嚴重時可突然虛脫以至意識喪失。故首劑宜小劑量并于臨睡前服。
    普萘洛爾
    [作用]
    1、阻斷心臟β1受體,使心收縮力減弱,心率減慢,心輸出量減少。
    2、阻斷腎臟入球小動脈β2受體,減少腎素分泌,使血管緊張素ⅱ形成減少和醛固酮釋放減少。
    3、阻斷中樞 β受體,降低外周交感神經(jīng)張力,na釋放減少。
    4、阻斷支配血管的腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜β2受體,取消正反饋,減少na釋放。
    [降壓作用特點]
    1、降壓緩慢,需連續(xù)用1-2周才出現(xiàn)降壓作用。
    2、作用溫和,不引起體位性低血壓,不易產(chǎn)生耐受性。
    [應(yīng)用]
    1、輕、中度高血壓,對心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。
    2、對伴有心絞痛、心律失常、腦血管病變的高血壓病人也有顯著效果。
    3、重度高血壓常與氫氯噻嗪合用,以增強作用。
    拉貝洛爾(柳胺芐心定)
    主要是β受體阻斷作用,對β1、β2受體無選擇性,對α1受體阻斷作用弱,對α2受體無效。
    用于各型高血壓、心肌梗塞,靜注可用于高血壓危象。
    二、鈣拮抗藥
    [作用機制]見第二十三章“鈣拮抗藥”
    [作用特點]
    降壓作用強、快、持久;腎血流量和濾過率增加;無水鈉潴留。
    [應(yīng)用]
    用于輕、中、重度高血壓以及高血壓伴有心力衰竭、腎功能不全或心絞痛患者。