凝膠劑系指藥物與能形成凝膠的輔料制成均一、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑。凝膠劑限局部用于皮膚及體腔如鼻腔、陰道和直腸。乳狀液型凝膠劑又稱乳膠劑。由天然高分子基質(zhì)如西黃蓍膠制成的凝膠劑,也可稱為膠漿劑。小分子無機藥物(如氫氧化鋁)凝膠劑是由分散系統(tǒng)的藥物膠體小粒子以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中,屬兩相分散系統(tǒng),也稱混懸型凝膠劑;鞈倚湍z劑可有觸變性,靜止時形成半固體而攪拌或振搖時成為液體。
凝膠劑基質(zhì)屬單相分散系統(tǒng),有水性與油性之分。水性凝膠基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構(gòu)成;油性凝膠基質(zhì)由液狀石蠟與聚乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成。因臨床應(yīng)用較多的是以水性凝膠為基質(zhì)的凝膠劑,故這里主要討論水凝膠劑。
【相關(guān)鏈接】凝膠劑應(yīng)符合下列要求
一、水性凝膠基質(zhì)
1.卡波姆(carbomer)
卡波姆是丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物,商品名為卡波普(carbopol),按黏度分為934、940、941等規(guī)格,是一種引濕性很強的白色松散粉末。其分子中存在大量的羧酸基團,與聚丙烯酸有非常相似的理化性質(zhì),在水中能迅速溶脹,但不溶解。因分子結(jié)構(gòu)中的羧酸基團而使其水分散液呈酸性,1%的水分散液ph值約3.11,黏度較低;當(dāng)用堿中和時,隨大分子的不斷溶解,黏度會逐漸上升,在低濃度時形成澄明溶液,濃度較大時形成半透明狀凝膠,ph值為6~11時黏度和稠度最大。
2.纖維素衍生物
一些纖維素衍生物可在水中溶脹或溶解為膠性物,調(diào)節(jié)適宜的稠度即可形成水溶性凝膠基質(zhì)。常用的品種是甲基纖維素(mc)和羧甲基纖維素鈉,常用濃度為2%~6%。
二、水凝膠劑的制備
水性凝膠劑的一般制法為水溶性藥物先溶于部分水或甘油中,必要時加熱以加速溶解;處方中其余成份按基質(zhì)配制方法制成水性凝膠基質(zhì);將藥物溶液與水性凝膠基質(zhì)混合并加水至全量即得。對于不溶于水的藥物,可先用少量水或甘油研細(xì)、分散后,再加入基質(zhì)中攪勻即得。